Преднол-л 250мг лиоф.д/р-ра д/ин.в/в. в/м. №1 амп. +растворит вода д/ин. 4мл Gensenta ilac san.ve tic.a.s. в Екатеринбурге

Белая лиофилизированная масса в бесцветной ампуле.

Глюкокортикостероид.

Метилпреднизолон – это синтетический глюкокортикостероид (ГКС), не содержащий фтора. Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. Способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.

Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, расчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Эти данные показывают согласованность с относительной эффективностью метилпреднизолона после перорального приема и гидрокортизона.

Гликокортикостероиды обладают мощным и разнообразным метаболическим действием. Кроме того, они ослабляют иммунный ответ организма на различные воздействия.

Хотя натуральные кортикостероиды (гидрокортизон и кортизон) обладают солесберегающими свойствами, они также используются для заместительной терапии при почечной недостаточности. За счет выраженной противовоспалительной активности синтетические аналоги натуральных кортикостероидов используются при заболеваниях многих систем органов.

Основные свойства

Всасывание:

После внутривенной инфузии метилпреднизолона натрия сукцината (30 мг/кг в течение 20 минут или 1 г в течение 30-60 минут) была достигнута пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови около 20 мкг/мл. После однократной внутривенной болюсной инъекции 40 мг шести взрослым добровольцам пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови составила 42–47 мкг/100 мл. Хотя при внутримышечном введении достигаются более низкие пиковые значения, чем при в/в введении, уровни в плазме крови сохраняются в течение длительного периода, поскольку скорость абсорбции метилпреднизолона эквивалентна другим методам введения. Пиковая концентрация в плазме крови 33,67 мкг/100 мл была достигнута в течение 2 часов после в/м введения метилпреднизолона в дозе 40 мг у 22 взрослых мужчин.

Распределение:

Метилпреднизолон в значительной степени связывается с белками плазмы, в первую очередь с глобулином, в меньшей степени с альбумином. В двухкомпонентной модели метилпреднизолон широко распределяется в организме. Сообщалось, что у 34 взрослых добровольцев средний объем распределения составлял от 41 до 61,5.

Биотрансформация:

Метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными метаболитами являются 20B-гидроксиметилпреднизон и 20a-гидрокси-6a-метилпреднизон.

Выведение:

После внутривенного или внутримышечного введения метилпреднизолона здоровым взрослым добровольцам общий клиренс составляет примерно 15-16 л/ч. В основном метилпреднизолон выводится почками. Метилпреднизолон выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Средний период полувыведения варьирует от 2,4 до 3,5 часов у здоровых взрослых людей независимо от способа применения.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенные или мутагенные свойства кортикостероидов недостаточно изучены на животных.

ПРЕДНОЛ-Л показан для лечения состояний, требующих немедленного и эффективного воздействия глюкокортикостероидов (ГКС), таких как:

Эндокринные заболевания:

Дозы/частота и продолжительность применения:

В составе комплексной терапии жизнеугрожающих состояний рекомендуемая доза составляет 30 мг/кг массы тела метилпреднизолона натрия сукцината, вводимого внутривенно в течение не менее 30 минут. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 часов в течение не более 48 часов.

При лечении заболеваний, поддающихся терапии глюкокортикостероидами, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии:

Инфекционные и паразитарные заболевания

Неизвестно: повышенная восприимчивость к инфекциям и более тяжелое течение инфекции, маскировка признаков серьезной инфекции, оппортунистические инфекции, рецидивы латентного туберкулеза.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкоцитоз, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, бронхоспазм.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Неизвестно: супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у младенцев, детей и подростков, нарушение менструального цикла, аменорея.

Кушингоидное лицо (лунообразное лицо), гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно: задержка натрия и воды, потеря калия, гипотония или гипертония, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность у пациентов с предрасположенностью, прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в противодиабетической терапии, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики

Частые: психические нарушения (включая раздражительность, эйфорию, депрессивное настроение и лабильность настроения, психологические зависимости и суицидальные мысли), психотические нарушения (включая обострение мании, бред, галлюцинации и шизофрению), расстройства поведения, раздражительность, беспокойство, нарушения сна, для всех ГКС - когнитивные дисфункции судороги, спутанность сознания и амнезию.

Сообщалось о психологических расстройствах после отмены ГКС, но частота их неизвестна. Повышение внутричерепного давления (идиопатическая внутричерепная гипертензия) наблюдается у детей с отеком диска зрительного нерва, обычно после отмены терапии метилпреднизолоном.

Нарушения со стороны органов зрения

Неизвестно: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: разрыв сердечной стенки после инфаркта миокарда, остановка сердца, нарушения ритма сердца.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: пептическая язва с диспепсией, с возможной перфорацией и кровотечением, вздутие живота, язвенный эзофагит, кандидоз пищевода, острый панкреатит, перфорация стенки кишечника, желудочное кровотечение. Особенно при быстром введении наблюдается тошнота, рвота и неприятный привкус во рту.

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы наблюдалось после терапии ГКС. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: нарушение заживления ран, петехии и экхимозы, атрофия кожи, синяки, стрии, телеангиэктазии, акне, гипопигментация или гиперпигментация.

У пациентов, получающих терапию ГКС, сообщалось о саркоме Капоши. Отмена ГКС может привести к клинической ремиссии.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: проксимальная миопатия, остеопороз, переломы позвоночника и трубчатых костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Неизвестно: икота.

Симптомы отмены: слишком быстрое снижение дозировки ГКС после длительного применения может вызвать острую почечную недостаточность, гипотонию и смерть. Однако это в основном верно в случае продолжительного лечения.

Синдром отмены также может включать такие симптомы, как лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненные зудящие узелки на коже и потеря веса.

Общие принципы:

Применение при беременности: категория C.

Женщины репродуктивного возраста, использование контрацепции: в некоторых случаях сообщалось о снижении контрацептивного эффекта у женщин, использующих внутриматочную спираль.

Беременность:

Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Аномалии развития плода, включая незаращение твердого неба, задержку внутриутробного развития и влияние на рост и развитие мозга, могут возникать после введения ГКС беременным животным. Хотя нет данных, свидетельствующих о том, что ГКС вызывают увеличение частоты врожденных аномалий у людей, длительное или многократное применение во время беременности может увеличить риск задержки внутриутробного развития плода. Имеется ограниченный опыт использования и безопасности метилпреднизолона при беременности. Таким образом, ПРЕДНОЛ-Л следует использовать во время беременности только в случае абсолютной медицинской необходимости или в случаях, когда беременность нельзя предотвратить.

Грудное вскармливание:

Небольшие количества метилпреднизолона проникают в грудное молоко. Ежедневное применение метилпреднизолона в дозе до 40 мг не вызывает у ребенка системных эффектов. Если по клиническим состояниям требуется высокая доза, следует прекратить грудное вскармливание, чтобы избежать потребление метилпреднизолона ребенком с грудным молоком.

Фертильность:

У некоторых пациентов ГКС могут вызывать увеличение или уменьшение количества и подвижности сперматозоидов.

возможно применение у пациентов, получающих кардиологические препараты, такие как дигоксин, из-за вызванных стероидами электролитных нарушений/потери калия.

ГКС не следует использовать при лечении травм головы и инсульта, так как они могут принести больше вреда, чем пользы.

При применении системных кортикостероидов требуется особая осторожность, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в следующих ситуациях:

Острая передозировка ПРЕДНОЛ-Л не вызывает характерных клинических признаков.

Лечение симптоматическое.

Метилпреднизолон можно диализировать. При хронической передозировке в случае супрессии ГГНС следует постепенно снижать дозу препарата в течение определенного времени. В таких случаях пациенту в стрессовых ситуациях может потребоваться дополнительная поддержка.

Сердечные гликозиды: эффект гликозидов может быть усилен из-за потенциальной гипокалиемии.

Антигипертензивные средства и диуретики: желаемые эффекты гипотензивных средств и диуретиков могут подавляться ГКС. Могут быть усилены гипокалиемические эффекты ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона.

Гипогликемические препараты: эффект снижения уровня сахара в крови может быть уменьшен.

Производные кумарина: антикоагулянтный эффект может быть снижен.

Препараты, индуцирующие ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, аминоглютетимид, фенитоин и барбитураты: эффект кортикостероидов может быть ослаблен.

Лекарства, ингибирующие фермент CYP3A4, такие как циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем и мибефрадил: может наблюдаться снижение скорости метаболизма кортикостероидов и повышение концентрации в сыворотке.

Ингибиторы холинэстеразы: ГКС могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с Myasthenia gravis.

Недеполяризующие миорелаксанты: релаксирующее действие может удлиняться.

Эстрогены (например, противозачаточные средства): потребность в ГКС может быть снижена. Одновременный прием эстрогенов может нарушить метаболизм метилпреднизолона и других кортикостероидов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Токсичность салицилатов в результате изменения их клиренса усиливается глюкокортикостероидами. Следует соблюдать осторожность при применении салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов в сочетании с ГКС у пациентов с гипотромбинемией.

Циклоспорин: взаимное угнетение метаболизма, повышается риск церебральных судорог.

Кожные пробы: реакции на кожные пробы могут быть подавлены.

Вакцины: у пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами, ответ на анатоксиновые, живые или инактивированные вакцины может быть ослаблен из-за ингибирования выработки антител. ГКС также могут усиливать репликацию некоторых организмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах. Введение вакцин или анатоксинов следует отложить до прекращения терапии кортикостероидами, если это возможно.

Взаимодействие с алкоголем/пищей/растительными препаратами:

Алкоголь: избегайте совместного употребления ГКС с алкоголем (может усилить раздражение слизистой оболочки желудка).

Пища: метилпреднизолон предотвращает абсорбцию кальция. Следует ограничить потребление кофеина.

Растительные препараты: зверобой может вызвать снижение уровня метилпреднизолона. Также следует избегать одновременного приема с кошачьим когтем и эхинацеей (из-за иммуностимулирующего эффекта).

Да

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Каждая ампула содержит:

Действующее вещество: метилпреднизолона натрия сукцината - 250мг, что эквивалентно 188,5 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: натрия фосфат двухосновный (безводный) - 7,0 мг, натрия хлорид - 2,0 мг

Ампула с растворителем содержит 4 мл воды для инъекций.