Лидамитол 100мг+2,5мг/мл 1мл р-р д/ин.в/в.,в/м. №5 амп. Гротекс ооо_1 в Арамиле
Предложение не является публичной офертой
Инструкция по применению
Перед применением Лидамитол 100мг+2,5мг/мл 1мл р-р д/ин.в/в.,в/м. №5 амп. рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Описание
Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или окрашенной жидкости со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Лидамитола согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Всасывание и распределение
Абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Способ применения и дозы
В/м. Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут.
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Порядок работы с полимерной ампулой
- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
- Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
- Набрать в шприц содержимое ампулы.
- Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко – повышение уровня креатинина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину);
- тяжелая миастения;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Специальных указаний не имеется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата.
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 15°С.
Срок годности
Срок годности - 2 года. Не применять после окончания срока годности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
1 амп.
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 2.5 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, пропиленгликоль - 0.3 мл, 0.1М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3.0-4.5, вода д/и - до 1 мл.